Η έναρξη της θεραπείας με στατίνες γίνεται λαμβάνοντας υπόψη τα επίπεδα χοληστερόλης του ασθενούς, καθώς και το συνολικό καρδιαγγειακό κίνδυνο, αλλά και σύμφωνα με την παρουσία ή όχι αυξημένων τριγλυκεριδίων. Ο θεράποντας ιατρός λοιπόν, εξατομικεύοντας τον κάθε έναν, θα αποφασίσει πότε και ποιο υπολιπιδαιμικό φάρμακο θα χορηγήσει.
Πολλές είναι οι γνώσεις μας όχι μόνο για τα οφέλη τους αλλά και τις παρενέργειές τους. Έχει όμως μεγάλη σημασία να γνωρίζουμε ότι το όφελος από τη λήψη των στατινών είναι τόσο μεγάλο ώστε η πιθανότητα να παρουσιάσει κάποιος παρενέργεια δεν θα πρέπει να αποτελεί εμπόδιο στην έναρξη της θεραπείας. Άλλωστε, οι παρενέργειες των στατινών, αν προκύψουν, είναι αναστρέψιμες. Ο έλεγχος μετά τη λήψη της αγωγής γίνεται τακτικά, και τις περισσότερες φορές είναι εμφανείς στα αρχικά στάδια της εμφάνισής τους.
Η πιο συχνή παρενέργεια των στατινών είναι η μυοπάθεια, που εκδηλώνεται είτε ως μυαλγία χωρίς αύξηση της CPK (εξέταση αίματος), είτε ως μυοσίτιδα με μυικούς πόνους και ταυτόχρονη αύξηση της CPK. Αύξηση της CPK, πάνω από το 5πλάσιο της φυσιολογικής τιμής, σημαίνει ότι η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται. Όταν η CPK επανέλθει σε φυσιολογικά επίπεδα τότε είτε χορηγείται άλλη στατίνη, είτε επαναχορηγείται η ίδια σε χαμηλότερη δόση και ο ασθενής παρακολουθείται στενά. Ο κίνδυνος εμφάνισης μυοσίτιδας είναι μεγαλύτερος σε ηλικιωμένα άτομα και στους πάσχοντες από νεφρική ανεπάρκεια ή υποθυρεοειδισμό.